同为扩血管药，治疗作用有何大不同？

上世纪上世纪，美国人 Murad 等研究了酯类扩宽张微血管的起到，发现其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量提高，但是必须代谢物为 NO 后发挥扩宽微血管起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐述也为抑制剂的制造指引了方向，一方面是提高某一许多组织内的 NO 含量而发挥起到，另外一方面是减低某些许多组织里 cGMP 含量。本期解题，我们就来讨论现阶段常用的 PDE 类似物。

本期解题：同为扩宽微血管药剂，治疗法起到有何大差异？

现阶段常用的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的均是由抑制剂分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可用作治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其不稳固适度与mg长期存在何种的关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 类似物？此类抑制剂在常用时需注意哪些确实会？

详见谜题

1. PDE-3 类似物：奥尔恩他萘、米力农

（1）奥尔恩他萘

效红细胞抑制剂，其 CFDA 首肯全身适度为用作间歇适度跛行、防治脑梗死复发 (心源适度脑梗死除外)，其他病理技术的发展详见如防治 PCI 术后后高血压。药物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状合适有所减低mg。

基于日本年轻人的 CSPSⅡ试验，说明了奥尔恩他萘在防治脑卒里方面相近吗啡，高血压政治事件的年致死率要比吗啡组的更加低，但引起的头痛、过敏、心悸、痉挛和心动过速等更加常见，改用奥尔恩他萘的病变数量比改用吗啡的多。

（2）米力农

正适度肌力起到和微血管扩宽张抑制剂，其 CFDA 首肯全身适度是用作其他治果欠佳的急慢适度充血适度心力衰竭，其他病理技术的发展如治疗法肝脏手术时低心排血量。

其不稳固适度与mg有关，小mg时主要表现为正适度肌力起到，但当mg加大，最少稳固的第二大正适度肌力不稳固适度时，其扩宽微血管起到也随mg的减低而提高。

耗损mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内很慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更加快静脉滴注可维持。第二大日mg不最少 1.13 mg/kg。疗程不最少 2 周。高血压不前速需减半及减缓滴注更加快。

2. PDE-4 类似物：阿罗怀特

FDA 首肯词语用作特发适度红细胞有所增加和真适度红细胞有所增加，增高红细胞生成，具有正适度肌力和舒微血管起到，可避免导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药剂也能抑制红细胞的挤满。与奥尔恩他萘、米力农、NSAIDs、效红细胞抑制剂等；也可减低发生并发症的确实会。

此外，PDE-4 类似物还有治疗法 COPD 的罗氟司特、奥尔恩司特以及治疗法银屑病的戈司特，现阶段未在法制股票。

3. PDE-5 类似物：西地那非、魏地那非、他高达那非、双嘧高达拉

（1）西地那非、魏地那非、他高达那非

此类抑制剂最出名，较广用作成年勃起病变的治疗法，由于是微血管扩宽张剂，也可用作增高气管M-肺气管加压（美国 FDA 未首肯将魏地那非用作治疗法此全身适度）。

这一系列抑制剂禁止与任何形式的酯抑制剂同时技术的发展。常用西地那非后 24 足足内或常用他高达那非后 48 足足内禁忌常用，即使在这些短时间窗之后，确实仍长期存在较强的致低血压起到。另外，肺静脉闭塞适度疾病 (PVOD) 常会会被错误归为特发适度气管M-肺气管加压，而肺微血管扩宽张药剂如 PDE5 类似物可使 PVOD 病变的心微血管状态明显恶化，故不推荐此类病变常用。

需注意的是以上功能适度的 PDE 类似物如阿罗怀特、奥尔恩他萘对于心力衰竭（HF）病变有潜在危害，要评估确实会。而 PDE-5 类似物对有临界适度低血压和/或低用量状态的 HF 病变有常用确实会。

（2）双嘧高达拉

CFDA 全身适度用作效红细胞挤满、防治高血压。此外，尚可用作防治脑卒里（与吗啡；也），用作华法林的主要用途治疗法以增强其效栓起到（如 FDA 全身适度尽量减少肝脏瓣膜置换术术后高血压），以及肾结石症候群。

PDE-5 类似物还有未在法制股票的治疗法治疗法支气管癫痫、得胜M-脑膜炎的扎普司特等。

4. 非功能适度 PDE 类似物：茶碱类抑制剂

作为支气管扩宽张剂其压制慢适度癫痫的能够在于有效炎、免疫调节及确保支气管的起到。茶碱类对急适度心肌梗死、活动适度进食肿胀、未经压制的惊厥病变禁用。而多索茶碱不良反应致死率较低，病理耐受适度好。

详见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主编： 刘登