同为扩血管药，病患作用有何大差异？

上个世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了甘油类扩张心肌的功用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度减低，但是必须激素为 NO 后发挥扩心肌功用。

NO-cGMP 信号通路功用的阐释也为药品的研发引导了方向，一方面是减低某一民间组织内的 NO 浓度而意味著，另外一方面是减低某些民间组织中 cGMP 浓度。本期题目，我们就来讨论现有都用的 PDE 肽。

本期题目：同为扩心肌药，用药功用有何大关联性？

现有都用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表人药品分别是什么？

哪一类 PDE 肽可运用于用药 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其现象与副功用实际上何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 肽？此类药品在使用时需注意哪些高风险？

参考究竟

1. PDE-3 肽：奥尔恩他苯、米力农

（1）奥尔恩他苯

抗粒细胞药品，其 CFDA 批准防范性为运用于断续跛行、防范脑梗死罹患 (心源性脑梗死除外)，其他病理分析方法参考如防范 PCI 术后后血栓形成。静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、呕吐适当不定副功用。

基于日本人群的 CSPSⅡ测试，表明奥尔恩他苯在防范脑卒中方面十分相似高血压，出血性事件的年牵涉到率要比高血压组的越来越高于，但引起的咳嗽、腹泻、心悸、食欲不振和心动过速等越来越常见，改用奥尔恩他苯的患儿数量比改用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力功用和中枢神经药品，其 CFDA 批准防范性是运用于其他治果很差的急慢性充血性脑出血，其他病理分析方法如用药心脏手术时高于心排体力。

其现象与副功用有关，小副功用时主要展示出为正性肌力功用，但当副功用加大，达到稳定的最大正性肌力现象时，其扩心肌功用也随副功用的减低而加强。

负荷副功用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注维持。最大日副功用不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不RC需减量及减慢滴注更快。

2. PDE-4 肽：阿那格雷

FDA 批准用法运用于托发性粒细胞渐增和真性红细胞渐增，减低粒细胞生成，带有正性肌力和舒心肌功用，所致致使液体潴留。作为 PDE3 减缓药也能减缓粒细胞的聚集地。与奥尔恩他苯、米力农、NSAIDs、抗粒细胞药品等合用可减低牵涉到出血的高风险。

此外，PDE-4 肽还有用药 COPD 的罗氟司托、奥尔恩司托以及用药银屑病的阿普司托，现有尚未在必先上市。

3. PDE-5 肽：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达什

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类药品最出名，广泛运用于男性勃起功能障碍的用药，由于是中枢神经剂，也可运用于减低脊柱改进型左心室压缩机（美国 FDA 尚未批准将伐地那非运用于用药此防范性）。

这一系列药品禁制与任何形式的甘油药品同时分析方法。使用西地那非后 24 天内内或使用他达那非后 48 天内内禁忌使用，即使在这些时间窗之后，可能仍实际上较强的致失调功用。另外，肺静脉闭塞性传染病 (PVOD) 常常可能会被错误归为托发性脊柱改进型左心室压缩机，而肺中枢神经药如 PDE5 肽可使 PVOD 患儿的心心肌状态特别是在缓和，故不推荐此类患儿使用。

托别注意的是以上胺类的 PDE 肽如阿那格雷、奥尔恩他苯对于脑出血（HF）患儿有潜在危害，要检验高风险。而 PDE-5 肽对有临界性失调和/或高于输出功率状态的 HF 患儿有使用高风险。

（2）双嘧达什

CFDA 防范性运用于抗粒细胞聚集地、防范血栓形成。此外，尚可运用于防范脑卒中（与高血压合用），运用于华法林的基本功能用药以强化其抗栓功用（如 FDA 防范性防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及糖尿病综合症。

PDE-5 肽还有未在必先上市的用药用药支气管糖尿病、喘息改进型支气管炎的扎普司托等。

4. 非胺类 PDE 肽：茶碱类药品

作为支气管扩张剂其控制慢性糖尿病的能够在于有抗炎、免疫调节及庇护所支气管的功用。茶碱类对急性脑出血、活动性消化溃疡、不经控制的惊厥患儿代替。而多索茶碱不良反应牵涉到率较高于，病理高于剂量好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登